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环丙乙炔市场应用分析

发布时间:2018-01-30 13:58:00  浏览次数:

依法韦仑(Efavirenz,1),化学名为(4S)-6-氯-4-(环丙乙炔)-4-(三氟甲基)-苯并-1,4-二氢恶唑-2-酮。是由美国Merck公司研制且被美国食品药品监督管理局(FDA)通过鉴定,并于1999年2月在美国首次上市。本品对HIV-病毒有良好的抑制作用,通过与HIV-1逆转录酶上的特定点可逆性结合,终止RNA和DNA依赖性DNA聚合酶的活性,从而阻止病毒复制。

以环丙乙炔为原料生产依法韦仑具体过程:以5-氯-2-硝基苯甲醛为原料,与环丙乙炔反应,得到中间体1,通过戴斯-马丁高碘烷氧化得到中间体2,在催化剂甲醇钠、辛克宁季铵盐催化下,用MeSiCF3三氟甲苯化得到关键中间3,然后通过铁粉还原硝基,氯甲酸对硝基苄酯作用下环合得到依法韦仑。

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